勞拉替尼靶向藥適合用于治療ALK抗體陽性和ROS1陽性中晚期NSCLC，F(xiàn)DA授予其重大突破治療和孤兒藥地位。約2%的NSCLC患者和3.3%的肺腺癌早期患者有ROS1融合，類似于ALK基因突變。ROS1突然變化病人多為年輕、非吸煙性肺癌患者，其中肺腺癌早期多為。勞拉替尼當作ALK/ROS1的TKI，也對ROS1融合的NSCLC患者進行了相關(guān)藥物臨床試驗。勞拉替尼對克唑替尼和第二代ALK抑制劑耐藥性肺癌有效。此外，由于其高血腦屏障滲透性，它可以對中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌充分發(fā)揮能夠更好的作用。

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具體結(jié)果表明，勞拉替尼治療ROS1融合的病人總有效率ORR為36%，顱內(nèi)有效率為56%。每年48%的生存率沒有進展。其中，71%的有效緩解病人沒有進展，生存期大于6個月。根據(jù)實驗結(jié)果，勞拉替尼治療ROS1抗體陽性NSCLC的療效并不突出，但對腦轉(zhuǎn)移病人的療效卻相當不錯。勞拉替尼治療ROS1抗體陽性NSCLC在ESMO2017年會議上報道Ⅱ本研究包括47例ROS1抗體陽性NSCLC病人，接受勞拉替尼治療，每一天100mg，其中25例患者合并腦轉(zhuǎn)移，34例患者以前接受過克唑替尼治療。

溫馨提示:個人建議內(nèi)地患者在做出最佳治療挑選之前，聽取技術(shù)專業(yè)腫瘤科醫(yī)生的判定和用藥個人建議，綜合評估治療方案可能給患者帶來的好處和風險。勞拉替尼(lorlatinib)轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌治療后適合用于以下ALK抗體陽性突然變化:(1)使用克唑替尼或至少一種其他ALK抑制劑后；(2)阿來替尼當作一線治療后；(3)塞瑞替尼當作一線治療后。ROS1或ALK是肺癌的兩個主要目標，勞拉替尼的療效可以說是目前藥物中的佼佼者，并且具有很強的入腦能力。隨著香港的上市，勞拉替尼與內(nèi)地肺癌患者的距離越來越近。

洛拉替尼/勞拉替尼每一天同時服用(lorlatinib)。如果我們錯過了一次劑量，服用錯過的劑量，除非下次劑量在4小時內(nèi)到期。不要同時服用兩劑來彌補錯過的劑量。如果洛拉替尼/勞拉替尼(lorlatinib)嘔吐后，請勿服用額外劑量，但請繼續(xù)服用下一劑。洛拉替尼/勞拉替尼(lorlatinib)推薦劑量為每一天口服100毫克，無論是否食用，直到病情惡化或有不可接受的毒性[見臨床藥理學。吞下藥片。不要咀嚼、壓碎或分割藥片。如果藥片破裂、破裂或其他不完整，不要吃。

在eml4-alk驅(qū)動的惡性腫瘤細胞系中，勞拉替尼還顯示出抗腫瘤活性和延長生存期。在體內(nèi)模型中，洛拉替尼的整體抗腫瘤活性是劑量依賴的，這與ALK磷酸化的抑制有關(guān)。勞拉替尼(lorlatinib)在體外，ALK和ROS1和TYK1都是激酶抑制劑。、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK是活躍的。洛拉替尼在體外表現(xiàn)出多種ALK酶突然變化形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制劑疾病進展時在惡性腫瘤中檢測到的一些突然變化。將ALK變體1或ALK突變的惡性腫瘤(包括在ALK抑制劑疾病進展時在惡性腫瘤中檢測到的G1202R和I1171T突然變化)植入小鼠皮下，使用洛拉替尼可以產(chǎn)生抗腫瘤活性。